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小分子肽

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小分子活性肽有什么样的生理活性？

时间：2020-02-20 14:16 作者：泰博吉信 来源：泰博吉信 点击:次

根据生理活性的不同，小分子活性肽也可进行进一步分类。如:

1、免疫活性肽
许多天然和合成的肽具有免疫调节作用，其中不少的化学组成和结构已经确定，它们有特异、安全和较高的免疫学活性。这类生物制剂具有重要的临床应用价值，如干扰素、胸腺肽等。

免疫活性肽又可以根据生物活性肽的免疫调节作用分为免疫增强肽和免疫抑制肽。免疫增强肽除了具有佐剂活性和加强特异性免疫应答外，还对免疫缺陷和肿瘤有非特异性免疫增强作用。如胞壁酰二肽，它能加强细胞免疫反应，激活巨噬细胞及T辅助细胞，具有非特异的抗菌能力及抗寄生虫感染等作用。免疫抑制肽及其衍生物已用于预防移植排斥反应和治疗自身免疫性疾病，其中最具有代表的是环孢菌素A。它是环状十一肽，从真菌培养液中分离得到。从1983年以来应用于骨髓移植、器官移植和自身免疫疾病中,已被用作具有杀真菌和抗炎性质的免疫抑制剂。免疫抑制肽对免疫系统有明显的抑制作用，可能参与慢性肾功能不全所特有的继发性免疫抑制状态。

2、抗菌肽
可来源于天然产物，也可通过昆虫免疫得到。抗菌肽尽管在长度上有很大差别，但几乎所有的抗菌肽都是阳离子型的，且多数是碱性或正离子肽，富含赖氨酸和精氨酸，具有亲水性和亲脂性，亲水性使其溶于体液，亲脂性使其与细菌细胞膜结合,使敏感细菌的细胞膜下形成小孔，致使细胞泄漏，使其生长受抑直至死亡。对抗菌肽作用机制的研究表明，昆虫抗菌肽抗菌活性的作用位点即在质膜上形成离子通道性的孔道，致使细胞内外渗透压改变，细胞内容物尤其是钾离子大量渗出，致使细菌死亡。哺乳动物抗菌肽的杀菌活力则在于能够依次穿过大肠埃希菌的外膜和内膜，类似于在质膜上形成离子通道。更为重要的是,所有抗菌肽在体内均不容易产生耐药性，因此有着广泛的应用前景。

小分子肽
 
3、多肽生长因子
在人和哺乳动物体内均存在生长因子，能强烈促进细胞生长，对细胞分化、生长、增殖及功能等具有调节作用。近年来发现的多肽生长因子有表皮生长因子、胰岛素样生长因子、白细胞介素、转化生长因子、神经生长因子、血小板源生长因子以及成纤维细胞生长因子等，它们能激发和促进细胞增殖，微量的生长因子就能强烈刺激细胞的生长。现已证明生长因子与糖尿病、肾病有着密切的关系，在介导糖尿病、肾病的过程中相互诱生，作用上相互影响。

4、抗凝肽
特异性的凝血酶抑制剂包括水蛭素、水蛭素衍生物以及一些特异性较低、分子量较小的肽类抑制剂。其中水蛭素的研究最多，应用最为广泛。来源于医用水蛭的水蛭素是凝血酶最强有力的天然抑制剂。水蛭素对凝血酶有很高的亲和性，能与凝血酶形成紧密结合的稳定复合物，从而使凝血酶失去裂解纤维蛋白原为纤维蛋白的能力，并阻止纤维蛋白的凝固，阻止凝血酶催化的止血反应及凝血酶诱导的血小板反应，达到抗凝的目的。

5、神经肽
这些肽包括类阿 片活性肽，如脑啡肽、生长激素抑制剂、舒缓激肽和促甲状腺释放激素。它们在神经系统中起着基础的作用，如镇痛等。有趣.的是，许多神经活性肽是通过牛奶、鱼、大豆和谷物蛋白水解而得到的。它们与普通镇痛剂的不同点是经过消化器官进人体内后无任何副作用。

6、酶调节剂和抑制剂
这类生物活性肽包括胰酶分泌素、促胰酶肽和许多能调节生化反应的肽类。其中最重要的是血管紧张素转化酶抑制剂，目前主要作为抗高血压活性成分。抗高血压肽大致有4种来源:来自乳蛋白的肽类、来自酸奶的肽类、来自鱼贝类的肽类和来自植物的肽类。

7、金属元素载体肽
主要是酪蛋白磷酸肽。在.生物体的消化过程中形成的酪蛋白磷酸肽与微量元素的运输有关。酪蛋白磷酸肽可与钙离子形成可溶性复合物，在小肠中使可溶性钙浓度提高，因此可促进钙在小肠中的被动吸收。科学家证实酪蛋白磷酸肽有助于动物在富含肌醇六磷酸的膳食(如燕麦食品)中对锌的吸收，而锌对人体的生长发育具有重要的作用，缺锌与幼儿智力低下有关，也可能引起侏儒症、性迟熟及男性不育等。由于酪蛋白磷酸肽在中性和碱性环境中时，能通过磷酸丝氨酸与钙、锌、铁等离子结合,由小肠壁细胞吸收后释放入血，有效地避免了钙在小肠中的沉淀，从而在不需要维生素D参与的情况下可促进钙的吸收。但是，酪蛋白磷酸肽虽可抑制磷酸钙形成沉淀，却不能使已形成的磷酸钙溶解。此外，酪蛋白磷酸肽也促进铁、锰、铜及硒的吸收。动物实验和人群研究也表明，酪蛋白磷酸肽有促进骨骼和牙齿发育，预防和改善龋齿、骨质疏松等作用，并已有相应产品上市。

泰博吉信小分子活性肽

8、激素肽和调节激素的肽
包括生长激素释放因子、白蛋白胰岛素增效肽等。它们通过自身作为激素或调节激素反应而产生多种生理作用。早在20世纪80年代，科学家就从2型糖尿病患者的胰腺中，分离并纯化得到含糊精的胰岛淀粉状蛋白质，在生理状态下糊精是调节糖代谢的胰岛素的拮抗因子。我国科学家也从猪胰脏中提取到-一个由23个氨基酸残基组成的胰岛素拮抗肽，它在机体整体和细胞水平上对胰岛素都有明显的拮抗作用。
 
9、促消化吸收的肽
如大豆蛋白经酶法降解得到的肽等，它们既是重要的蛋白营养源，又是重要的功能食品原料。这些肽对乳酸菌、双歧杆菌和酵母菌等多种微生物有促进生长作用;也能改良食品特性，如添加到火腿、香肠、鱼肉糜和果冻中，可调节食品的硬度。
 
10、抗艾滋病及抗癌多肽
美国科学家从甜菜根部提取到的GLQ，它只杀死艾滋病毒，而对正常细胞，无影响，现已进入I期临床试验。有人从一种巴豆属植物种子提取得到的一种糖蛋白肽，具有抗癌作用。另有报道，茜草中存在着一组高效低毒的抗癌活性环己肽。此外，我国研究人员从小红参中也纯化得到一个环已肽，其基本母核与茜草环己肽类似。某些氨基酸序列在肿瘤转移中起重要作用，人工合成含有这些氨基酸序列的外源性生物活性肽可以与细胞外基质、纤维蛋白竞争细胞和血小板表面的整合素等分子，干扰肿瘤细胞-细胞外基质的相互作用，抑制血小板瘤栓形成及肿瘤内血管生成，达到抑制肿瘤转移的目的。另外，有些肽还具有降低血清胆固醇的作用，如大豆肽。它与大豆蛋白相比具有特殊的优点:对于胆固醇值正常的人，没有降低胆固醇的作用，而对于胆固醇值高的人具有降低胆固醇的作用;对胆固醇值正常的人，食用高胆固醇含量的食品时，有防止血清胆固醇值升高的作用;它能使胆固醇中低密度脂蛋白、极低密度脂蛋白值降低，但不会使高密度脂蛋白值降低。大豆肽的降胆固醇作用主要是通过刺激甲状腺激素分泌，促进胆固醇的胆汁酸化，使粪便排泄胆固醇增加，从而降低血液胆固醇。

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